Inibe a síntese do DNA bacteriano. É bactericida contra a
maior parte dos bacilos Gram-negativos que causam infecção urinaria (exceto
Pseudomonas). Absorção: Rápida e quase completa. Biotransformação: No fígado
(30% apresentam-se em metabólito ativo). Eliminação principalmente urina;
fezes: 4%.
COMO SE USA:
USO ORAL – DOSES
Doses em termos de ácido nalidixico.
Tomar com um copo cheio de água.
Adultos e adolescentes
- Iniciar com um 1 g cada 6 horas, durante 7 a 14 dias. A seguir,
500 mg cada 6 horas.
Limite de dose para adulto: 4 g por dia.
Idosos: podem ter diminuição da função renal; nesse caso
pode ser necessário diminuir as doses.
Crianças
- 3 meses ate um ano de idade: iniciar com 55 mg por Kg de
peso corporal por dia, divididos em 4 tomadas, durante 7 a 14 dias. A seguir,
33 mg por Kg de peso corporal por dia, divididos em 4 tomadas, durante o tempo
que se fizer necessário.
- Acima de 12 anos: mesmas doses de adultos e adolescentes.
CUIDADOS ESPECIAIS
Amamentação: eliminado no leite (mais é considerado compatível
com a amamentação).
Não usar o produto: em crianças com menos de 3 meses de
idade; deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (pode ocorrer anemia hemolítica);
hipersensibilidade a quinolona; historia de convulsão.
Reação mais comum: Dermatológico (Erupção na pele)
Atenção com outros produtos. O ácido Nalidíxico:
Pode aumentar a ação de anticoagulante oral.
Pode ter sua concentração diminuída por antiácido à base de alumínio,
cálcio ou magnésio; ferro; multivitamina contendo zinco; sucralfato (utilizar
com um intervalo de 2 horas entre esses produtos e o ácido nalidíxico).
As primeiras observações que pretendiam quantificar a
resposta farmacológica demonstraram uma relação dose-dependente do fármaco. Contudo,
observou-se que, quando a dose alcança um determinado pico, o efeito não pode
ser aumentado com administrações maiores do fármaco. Este aspecto levou à suposição
da existência de sítios ou locais do organismo com os quais os fármacos é capaz
de realizar uma inter-relação que leva a um efeito diretamente proporcional ao
numero de sítios por eles ocupados. Dessa forma, surgiu o conceito de
substancias receptivas especificas ou receptores, que podem ser definidos como
o componente de uma célula ou organismo capaz de interagir com o fármaco (ligante),
iniciando uma serie de fenômenos bioquímicos que levam ao efeito final do fármaco.
A farmacodinâmica descreve os vários modos pelos quais as substancias afetam o
corpo.
Seletividade da ação dos medicamentos: Alguns medicamentos não
possuem seletividade, pelo que atuam em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Outros
medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou
sistema isolado.
Encaixe: um receptor de superfície celular tem uma configuração
espacial que permite a uma substancia quimicamente especifica – por exemplo, um
medicamento, hormônio ou neurotransmissor – liga-se ao seu receptor, que também
possui uma configuração perfeita.
Receptores: A aderência ou ligação das drogas às células ocorre
por meio de receptores de superfície, permitindo assim, que a atividade celular
sofra influencia de substancias químicas, como medicamentos ou hormônios,
localizadas fora da célula. O receptor possui uma configuração altamente
especifica, o que permite o encaixe perfeito de somente uma droga, como uma
chave que se encaixa em uma fechadura. Os receptores possuem finalidades fisiológicas,
mais os medicamentos tiram vantagem dos receptores. De modo qual, os receptores
são elementos que coordenam a função de todas as diferentes células do
organismo. As drogas chamadas agonistas agem ativando ou estimulando seus
receptores, produzindo uma resposta que pode aumentar ou diminuir a função celular.
As drogas chamadas agonistas agem ativando ou estimulando seus receptores,
produzindo uma resposta que pode aumentar ou diminuir a função celular. As drogas
chamadas antagonistas bloqueiam o acesso ou a ligação dos agonistas aos seus
receptores. Os fármacos antagonistas são muito utilizados no bloqueio ou na diminuição
dos receptores celulares aos agonistas (neurotransmissores).
Enzimas: São alvos importantes para a ação do fármaco, pois
auxiliam no transporte de substancias que controlam a velocidade das reações químicas,
além de responder por outras funções, como transporte, regulação ou estruturação.
Os fármacos direcionados para as enzimas são classificados como inibidores ou
ativadores (indutores), enquanto os voltados aos receptores são classificados
como agonistas ou antagonistas.
Afinidade e atividade intrínseca: são duas propriedades
importantes para ação de um fármaco. A afinidade consiste na atração mutua, ou
força de ligação, entre um fármaco e seu alvo (receptor ou enzima), ou seja, a
afinidade do complexo agonista-receptor por um transdutor. A atividade
intriseca é uma medida de capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico,
quando ligada ao receptor.
Potencia e eficácia: potencia é a quantidade de fármaco necessária
para produzir um efeito, como a redução da pressão sanguínea ou o alivio da
dor. A eficácia é a resposta terapêutica máxima potencial que um fármaco pode
produzir; ela é um dos fatores a serem considerados quando se seleciona um fármaco
para determinado paciente.
Taquifilaxia: é quando administramos um fármaco e seu efeito
decresce com o tempo, e este efeito se produz em minutos.
Tolerância e resistência: A administração repetida ou
prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância, ou seja, uma diminuição
da resposta farmacológica. Isso ocorre quando o corpo adapta-se à continua presença
da droga. Comumente são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância:
1) O metabolismo da droga é acelerado. 2) o numero de
receptores, ou sua afinidade pelo medicamento diminui. O termo resistência é
utilizado para descrever a situação em que uma pessoa deixa de responder
satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico,
para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência verificado, o
medico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.
Interações farmacodinâmicas: ocorrem normalmente por três mecanismos
importantes descritos a seguir:
Interação aditiva: quando o efeito combinado de duas drogas
administradas é igual à soma dos efeitos individuais.
Interação supra-aditiva: quando o efeito da combinação de
duas drogas é maior que a soma dos efeitos individuais esperados.
Interação intra-aditiva (ou antagonista): quando o efeito
combinado das drogas é menor que a soma dos efeitos individuais esperados.
A seguir, um vídeo bem explicativo sobre farmacodinâmica, dando ênfase principalmente sobre os receptores:
E antes de falar propriamente dos medicamentos devemos ter noção de como o medicamento ao entrar no nosso organismo irá se comportar, ou seja, como ele será absorvido, como ele será distribuído, como ele será biotransformado e como ele será eliminado. A farmacocinética explica isso para nós.
A seguir um resumo sobre a Farmacocinética abordando os quatro pontos principais que envolve o movimento do fármaco no nosso organismo.
A Farmacocinética estuda o movimento de um fármaco no organismo em determinado tempo. As quatro vias controlam a velocidade do inicio da ação, a intensidade do efeito, e a duração da ação do fármaco.
A absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração. Para a via IV, a absorção é completa. A liberação do fármaco por outras vias pode resultar em absorção parcial. dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser transportados do trato gastrointestinal (TGI) por difusão passiva ou por transporte ativo. A difusão passiva é dividida em difusão simples, quando os fármacos hidrossolúveis atravessam a membrana através de canais ou poros aquosos, e difusão facilitada, por meio de proteínas transportadoras trans-membranas especializadas que facilitam a passagem de grandes moléculas à células. O transporte ativo é dependente de energia e movido pela hidrolise de ATP (Adenosina Trifosfato). Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração - ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para uma concentração mais elevada. Ainda tem um transporte por endocitose, onde as moléculas do fármaco são engolfadas pela membrana e transportadas para o interior das células pela compressão da vesícula cheia de fármaco, e o transporte por exocitose que é o inverso da endocitose e é usada pelas células para secretar varias substancias por um processo similar ao da formação de vesículas. Os fatores que influenciam a absorção são: Fluxo de sangue no local da administração; área ou superfície para absorção; tempo de contato com a superfície de absorção; tempo de contato com a superfície de absorção. Biodisponibilidade expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso a circulação sistêmica na forma química inalterada.
A distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona a circulação sanguínea e entra no interstício (Liquido Extracelular) e/ou nas células do tecido. A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende do fluxo sanguíneo, permeabilidade capilar, do grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da hidrofobicidade relativa do fármaco.
A biotransformação ou metabolismo transforma os fármacos lipofilicos em produtos polares mais facilmente excretados. O fármaco se transforma em uma ou mais substancias (alteração química) por ação de enzimas inespecíficas (indução e inibição e fatores diversos (espécie animal, idade, raça e fatores genéticos). As reações de biotransformação são classificadas em dois tipos: Reações de oxidação/redução (Fase I) e de conjugação/Hidrólise (Fase II). Na reação oxi-redução ocorre elevação dos níveis de enzimas que facilitam a reação. As reações de conjugação/hidrólise hidrolisam um fármaco ou conjugam-no a uma molécula grande e polar para inativá-lo, aumentando sua solubilidade e excreção. O fígado é o principal local de biotransformação, mais ela pode ocorrer, para outros fármacos, em outros tecidos, como os rins e o intestino.
A excreção é a saída do fármaco do organismo (em forma inalterada ou como metabólitos ativos e/ou inativos). ocorre por diferentes vias, sendo a mais importante por meio dos rins da urina. Outras vias incluem a bile, os intestinos, os pulmões e o leite dos lactantes.
A seguir uma imagem demonstrando as etapas observadas na farmacocinética!
Olá galera!! me chamo Railson Oliveira. Pensei e repensei, e resolvi criar esse blog com o tema ''Guia de Medicamentos'' que será uma maneira de revisar os conhecimentos que estou adquirindo no decorrer da minha formação acadêmica, pois sou formando do curso de Farmácia. E será uma maneira de repassar pra vocês o que estou aprendendo quanto aos medicamentos.
Semanalmente irei postar vários medicamentos, esclarecendo de maneira simples, o que é, para que serve, como age, como se usa e reações adversas.
Mais antes de começar, vamos a algumas definições importantes que envolve os medicamentos!
Farmacologia: Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou medicamentos.
Fármaco: Toda estrutura química conhecida; tem propriedades de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função.
Medicamento: Fármaco com propriedades benéficas comprovadas cientificamente.
OBS: A definição de remédio é diferente de medicamento. Remédio é tudo aquilo capaz de curar ou amenizar um problema de saúde.
Droga: Substancia que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.
Placebo: Tudo que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento.
Nocebo: Efeito placebo negativo. O medicamento piora a saúde.
Os medicamentos podem se apresentar de 3 formas diferentes para comercialização:
Marca de Referencia: é uma marca comercial, também denominada medicamento de referencia, comercializada pelo laboratório que é o detentor da patente de descoberta desse medicamento ou autorizada por esse laboratório a um terceiro.
Genérico: é o medicamento comercializado apenas pelo nome genérico, em conformidade com a Lei 9.787/99. O medicamento genérico não traz em sua embalagem uma marca comercial (nome fantasia) e só é liberado para comercialização depois de vencido o direito de patente do medicamento de referencia. O medicamento genérico traz gravado em sua embalagem a letra G.
Similar: é o medicamento comercializado com uma marca comercial (nome fantasia), mais que não é o medicamento detentor da patente de descoberta.
Importante!!
Medicamentos não devem ser utilizados sem orientação profissional: exija informações sobre os medicamentos receitados e nunca deixe de ler as informações proporcionadas pelos fabricantes desses produtos. Ainda que um medicamento seja de venda livre (medicamento que não exija receita medica), nunca deixe de ler as informações que o acompanham.
Receita com letra legível é uma obrigação profissional e um direito do paciente: só assim podemos evitar as trocas acidentais ou intencionais de medicamentos e os erros de administração.
Medicamentos não devem ser deixados ao alcance de crianças.
Fonte: Aulas de Farmacologia Basica (Professor Dennys Paixão). Guia de remedios 2012, 11 edição.
