As primeiras observações que pretendiam quantificar a
resposta farmacológica demonstraram uma relação dose-dependente do fármaco. Contudo,
observou-se que, quando a dose alcança um determinado pico, o efeito não pode
ser aumentado com administrações maiores do fármaco. Este aspecto levou à suposição
da existência de sítios ou locais do organismo com os quais os fármacos é capaz
de realizar uma inter-relação que leva a um efeito diretamente proporcional ao
numero de sítios por eles ocupados. Dessa forma, surgiu o conceito de
substancias receptivas especificas ou receptores, que podem ser definidos como
o componente de uma célula ou organismo capaz de interagir com o fármaco (ligante),
iniciando uma serie de fenômenos bioquímicos que levam ao efeito final do fármaco.
A farmacodinâmica descreve os vários modos pelos quais as substancias afetam o
corpo.
Seletividade da ação dos medicamentos: Alguns medicamentos não
possuem seletividade, pelo que atuam em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Outros
medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou
sistema isolado.
Encaixe: um receptor de superfície celular tem uma configuração
espacial que permite a uma substancia quimicamente especifica – por exemplo, um
medicamento, hormônio ou neurotransmissor – liga-se ao seu receptor, que também
possui uma configuração perfeita.
Receptores: A aderência ou ligação das drogas às células ocorre
por meio de receptores de superfície, permitindo assim, que a atividade celular
sofra influencia de substancias químicas, como medicamentos ou hormônios,
localizadas fora da célula. O receptor possui uma configuração altamente
especifica, o que permite o encaixe perfeito de somente uma droga, como uma
chave que se encaixa em uma fechadura. Os receptores possuem finalidades fisiológicas,
mais os medicamentos tiram vantagem dos receptores. De modo qual, os receptores
são elementos que coordenam a função de todas as diferentes células do
organismo. As drogas chamadas agonistas agem ativando ou estimulando seus
receptores, produzindo uma resposta que pode aumentar ou diminuir a função celular.
As drogas chamadas agonistas agem ativando ou estimulando seus receptores,
produzindo uma resposta que pode aumentar ou diminuir a função celular. As drogas
chamadas antagonistas bloqueiam o acesso ou a ligação dos agonistas aos seus
receptores. Os fármacos antagonistas são muito utilizados no bloqueio ou na diminuição
dos receptores celulares aos agonistas (neurotransmissores).
Enzimas: São alvos importantes para a ação do fármaco, pois
auxiliam no transporte de substancias que controlam a velocidade das reações químicas,
além de responder por outras funções, como transporte, regulação ou estruturação.
Os fármacos direcionados para as enzimas são classificados como inibidores ou
ativadores (indutores), enquanto os voltados aos receptores são classificados
como agonistas ou antagonistas.
Afinidade e atividade intrínseca: são duas propriedades
importantes para ação de um fármaco. A afinidade consiste na atração mutua, ou
força de ligação, entre um fármaco e seu alvo (receptor ou enzima), ou seja, a
afinidade do complexo agonista-receptor por um transdutor. A atividade
intriseca é uma medida de capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico,
quando ligada ao receptor.
Potencia e eficácia: potencia é a quantidade de fármaco necessária
para produzir um efeito, como a redução da pressão sanguínea ou o alivio da
dor. A eficácia é a resposta terapêutica máxima potencial que um fármaco pode
produzir; ela é um dos fatores a serem considerados quando se seleciona um fármaco
para determinado paciente.
Taquifilaxia: é quando administramos um fármaco e seu efeito
decresce com o tempo, e este efeito se produz em minutos.
Tolerância e resistência: A administração repetida ou
prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância, ou seja, uma diminuição
da resposta farmacológica. Isso ocorre quando o corpo adapta-se à continua presença
da droga. Comumente são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância:
1) O metabolismo da droga é acelerado. 2) o numero de
receptores, ou sua afinidade pelo medicamento diminui. O termo resistência é
utilizado para descrever a situação em que uma pessoa deixa de responder
satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico,
para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência verificado, o
medico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.
Interações farmacodinâmicas: ocorrem normalmente por três mecanismos
importantes descritos a seguir:
- Interação aditiva: quando o efeito combinado de duas drogas administradas é igual à soma dos efeitos individuais.
- Interação supra-aditiva: quando o efeito da combinação de duas drogas é maior que a soma dos efeitos individuais esperados.
- Interação intra-aditiva (ou antagonista): quando o efeito combinado das drogas é menor que a soma dos efeitos individuais esperados.
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