Guia de Medicamentos: Farmacocinética

E antes de falar propriamente dos medicamentos devemos ter noção de como o medicamento ao entrar no nosso organismo irá se comportar, ou seja, como ele será absorvido, como ele será distribuído, como ele será biotransformado e como ele será eliminado. A farmacocinética explica isso para nós.

A seguir um resumo sobre a Farmacocinética abordando os quatro pontos principais que envolve o movimento do fármaco no nosso organismo.

A Farmacocinética estuda o movimento de um fármaco no organismo em determinado tempo. As quatro vias controlam a velocidade do inicio da ação, a intensidade do efeito, e a duração da ação do fármaco.

A absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração. Para a via IV, a absorção é completa. A liberação do fármaco por outras vias pode resultar em absorção parcial. dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser transportados do trato gastrointestinal (TGI) por difusão passiva ou por transporte ativo. A difusão passiva é dividida em difusão simples, quando os fármacos hidrossolúveis atravessam a membrana através de canais ou poros aquosos, e difusão facilitada, por meio de proteínas transportadoras trans-membranas especializadas que facilitam a passagem de grandes moléculas à células. O transporte ativo é dependente de energia e movido pela hidrolise de ATP (Adenosina Trifosfato). Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração - ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para uma concentração mais elevada. Ainda tem um transporte por endocitose, onde as moléculas do fármaco são engolfadas pela membrana e transportadas para o interior das células pela compressão da vesícula cheia de fármaco, e o transporte por exocitose que é o inverso da endocitose e é usada pelas células para secretar varias substancias por um processo similar ao da formação de vesículas. Os fatores que influenciam a absorção são: Fluxo de sangue no local da administração; área ou superfície para absorção; tempo de contato com a superfície de absorção; tempo de contato com a superfície de absorção. Biodisponibilidade expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso a circulação sistêmica na forma química inalterada.

A distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona a circulação sanguínea e entra no interstício (Liquido Extracelular) e/ou nas células do tecido. A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende do fluxo sanguíneo, permeabilidade capilar, do grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da hidrofobicidade relativa do fármaco.

A biotransformação ou metabolismo transforma os fármacos lipofilicos em produtos polares mais facilmente excretados. O fármaco se transforma em uma ou mais substancias (alteração química) por ação de enzimas inespecíficas (indução e inibição e fatores diversos (espécie animal, idade, raça e fatores genéticos). As reações de biotransformação são classificadas em dois tipos: Reações de oxidação/redução (Fase I) e de conjugação/Hidrólise (Fase II). Na reação oxi-redução ocorre elevação dos níveis de enzimas que facilitam a reação. As reações de conjugação/hidrólise hidrolisam um fármaco ou conjugam-no a uma molécula grande e polar para inativá-lo, aumentando sua solubilidade e excreção. O fígado é o principal local de biotransformação, mais ela pode ocorrer, para outros fármacos, em outros tecidos, como os rins e o intestino.

A excreção é a saída do fármaco do organismo (em forma inalterada ou como metabólitos ativos e/ou inativos). ocorre por diferentes vias, sendo a mais importante por meio dos rins da urina. Outras vias incluem a bile, os intestinos, os pulmões e o leite dos lactantes.

A seguir uma imagem demonstrando as etapas observadas na farmacocinética!